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6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉
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6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉(6-[difluoro-[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[3,4-f]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline)
CAS: 943540-75-8
化学式: C19H13F2N7
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产品
生物化工
抑制剂
6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉
中文名
6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉
英文名
6-[difluoro-[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[3,4-f]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline
别名
化合物JNJ38877605
6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3
6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉
6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉
6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉
英文别名
JNJ-38877605
JNJ-33877605
6-[difluoro-[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[3,4-f]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline
6-[Difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline
6-(Difluoro(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methyl)quinolin
Quinoline,6-[difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]-
Quinoline, 6-[difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]-
JNJ 38877605 6-[Difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline
6-[Difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline JNJ 38877605
CAS
943540-75-8
化学式
C19H13F2N7
分子量
377.35
InChI
InChI=1/C19H13F2N7/c1-27-11-13(10-23-27)16-6-7-17-24-25-18(28(17)26-16)19(20,21)14-4-5-15-12(9-14)3-2-8-22-15/h2-11H,1H3
密度
1.50
折射率
1.733
存储条件
-20℃
体外研究
JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met选择性比作用于其他200多种不同酪氨酸和丝苏氨酸激酶高600多倍,也有效抑制HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化。 JNJ-38877605按 500 nM 剂量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45细胞,明显降低Met和 RON磷酸化,是侵袭性生长中另外一种关键因素。最新研究显示JNJ-38877605作用于GTL16细胞,涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的调节分泌。
JNJ-38877605是小分子ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met选择性比作用于其他200多种不同酪氨酸和丝苏氨酸激酶高600多倍,也有效抑制HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化。 JNJ-38877605按 500 nM 剂量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45细胞,明显降低Met和 RON磷酸化,是侵袭性生长中另外一种关键因素。最新研究显示JNJ-38877605作用于GTL16细胞,涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的调节分泌。
体内研究
JNJ-38877605每天按40 mg/kg剂量口服给药携带GTL16移植瘤的小鼠72小时,明显降低血浆中人类IL-8(从0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(从0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同剂量处理,血液中uPAR浓度也降低50%以上。
JNJ-38877605每天按40 mg/kg剂量口服给药携带GTL16移植瘤的小鼠72小时,明显降低血浆中人类IL-8(从0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(从0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同剂量处理,血液中uPAR浓度也降低50%以上。
6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
2.65 ml
13.25 ml
26.501 ml
5 mM
0.53 ml
2.65 ml
5.3 ml
10 mM
0.265 ml
1.325 ml
2.65 ml
5 mM
0.053 ml
0.265 ml
0.53 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
查看6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉结构式
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